受体阻滞作用机制
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受体阻滞剂主要分为α受体阻滞剂和β-受体阻滞剂,它们的作用机制和临床应用有所不同。
#### α受体阻滞剂
1. 作用机制
- α受体阻滞剂能够选择性地与α受体结合,竞争性阻断神经递质或α受体激动药与α受体的结合,从而拮抗α受体激动所产生的一系列效应。
- 根据药物作用持续时间的不同,α受体阻滞剂可分为短效和长效两类。短效类药物如酚妥拉明和妥拉唑啉,与α受体结合不牢固,起效快但作用时间短;长效类药物如酚苄明和哌唑嗪,与α受体以共价键结合,作用强而持久。
2. 临床应用
- 短效α受体阻滞剂主要用于血管痉挛性疾病、休克、急性心肌梗死和顽固性充血性心力衰竭等。
- 长效α受体阻滞剂的临床应用与短效类相似,包括治疗外周血管痉挛性疾病、休克和嗜铬细胞瘤所致的高血压。
#### β-受体阻滞剂
1. 作用机制
- β-受体阻滞剂主要通过与儿茶酚胺对β-受体起竞争性结合,阻断儿茶酚胺的激动和兴奋作用。
- 这类药物可以抑制心肌收缩力、减慢心率、降低心肌耗氧量、改善心脏的舒张功能、预防心律失常等。
- 根据对β受体的选择性,β-受体阻滞剂可分为选择性和非选择性两类。选择性β-受体阻滞剂如阿替洛尔和美托洛尔,主要阻断β1受体,对心脏有较特异性作用。非选择性β-受体阻滞剂如普萘洛尔,同时阻断β1和β2受体,可能引起支气管收缩等副作用。
2. 临床应用
- β-受体阻滞剂广泛应用于高血压、冠心病、心力衰竭、心律失常等心血管疾病的治疗。
受体阻滞剂通过不同的作用机制,在心血管疾病的治疗中发挥着重要作用。